Artémisinine CAS#63968-64-9
Très efficace et à action rapide contre le paludisme, avec une efficacité mondiale supérieure à 90 % dans les combinaisons thérapeutiques à base d'artémisinine (ACT).
Effet létal fort et rapide sur le stade érythrocytaire du Plasmodium, contrôlant rapidement les crises cliniques et les symptômes.
Activité à large spectre contre plusieurs maladies, notamment la coccidiose du poulet, l'éperythrozoonose porcine, la toxoplasmose et diverses formes de paludisme (à Plasmodium vivax, malin, cérébral et résistant à la chloroquine).
Faible toxicité et avantages thérapeutiques supplémentaires, tels que des propriétés antipyrétiques, rafraîchissantes et antiprotozoaires.
Description du produit de l'artémisinine CAS#63968-64-9
L'artémisinine est reconnue comme l'un desmédicaments les plus efficaces pour le traitement du paludisme. C'est uncomposé lactone sesquiterpénique contenant un pont peroxyde, extrait de la plante médicinale traditionnelle chinoiseArtemisia annua…
Le produit se caractérise parune haute efficacité, un début d'action rapide, une activité protozoacide et une faible toxicité, tout en offrant des propriétés thérapeutiques traditionnelles telles quedes effets rafraîchissants et anti-chaleur estivale…
Actuellement, la thérapie combinée à base d'artémisinine (ACT) a atteint un taux d'efficacité de plus de 90 % dans le monde dans le traitement du paludisme et a été largement adoptée en usage clinique dans de nombreux pays. L'artémisinine démontre un effet de destruction puissant et rapide sur le stade érythrocytaire de Plasmodium, permettant un contrôle rapide des symptômes cliniques et des crises aiguës.
En outre, elle montre une efficacité remarquable dans une large gamme d'applications, notamment coccidiose aviaire, éperythrozoonose porcine, toxoplasmose, fièvre par insuffisance yin, jaunisse par humidité-chaleur, paludisme à vivax, paludisme malin, paludisme cérébral et paludisme résistant à la chloroquine…
Paramètres
| Point de fusion | 156-157 °C (littéralement). |
| alpha | 76 º (c=0,5, MeOH) |
| Point d'ébullition | 344,94 °C (estimation approximative) |
| densité | 1,0984 (estimation approximative) |
| indice de réfraction | 76 ° (C=0,5, MeOH) |
| température de stockage. | -20°C |
| solubilité | Soluble jusqu'à 100 mM dans le DMSO et jusqu'à 75 mM dans l'éthanol |
| formulaire | Solide cristallin blanc à blanc cassé. |
| couleur | Aiguilles |
| activité optique | [α]20/D +76°, c = 0,5 dans le méthanol |
| Merck | 14817 |
| Stabilité: | Stable. Combustible. Incompatible avec les agents oxydants forts, les acides, les chlorures d'acide, les anhydrides d'acide. Peut absorber le dioxyde de carbone de l'air et réagir avec celui-ci. |
| InChI | InChI=1S/C15H22O5/c1-8-4-5-11-9(2)12(16)17-13-15(11)10(8)6-7-14(3,18-13)19-20-15/h8-11,13H,4-7H2,1-3H3/t8-,9-,10+,11+,13-,14-,15-/m1/s1 |
| InChIKey | BLUAFEHZUWYNDE-NNWCWBAJSA-N |
| SOURIRES | O1[C@]23[C@@]4([H])O[C@@](C)(CC[C@@]2([H])[C@H](C)CC[C@@]3([H])[C@@H](C)C(=O)O4)O1 |
| LogP | 2.9 |
Informations de sécurité
| Déclarations de sécurité | 22-24/25 |
| WGK Allemagne | 2 |
| RTECS | KD4170000 |
| Code SH | 29322985 |
| Toxicité | DL50 chez la souris (mg/kg) : 5105 par voie orale ; 3840, 2571 par voie intramusculaire ; 1558 par voie intrapéritonéale (Koch) ; DL50 chez la souris, le rat (mg/kg) : 4228, 5576 par voie orale ; 3840, 2571 par voie intramusculaire (Groupe de recherche coopératif chinois sur le Qinghaosu) |
Application du produit de l'artémisinine CAS#63968-64-9
L'artémisinine, dérivée de Artemisia annuaest largement utilisée comme agent antipaludique. Les applications cliniques ont démontré que l'artémisinine et ses dérivés sont très efficaces contrePlasmodium infections et paludisme grave à falciparum, en particulier Artéméther, qui montre un effet destructeur plus fort sur les stades asexués de Plasmodium que d'autres médicaments à base d'artémisinine.
Il offre les avantages de haute efficacité, action rapide, faible toxicité et absence de résistance croisée avec la chloroquine. En plus du traitement de routine, il convient également pour le traitement antipaludique d'urgence. Le produit est applicable à plusieurs formes de paludisme, y compris le paludisme à falciparum, le paludisme à vivax, le paludisme résistant à la chloroquine, le paludisme cérébral et les cas graves à haut risque…
Parmi ses dérivés, la dihydroartémisinine et ses formulations en comprimés sont particulièrement remarquables. Leur activité antipaludique serait 10 fois supérieure à celle de l'artémisinine, avec une taux de récurrence de seulement 1,95%. En conséquence, il a été reconnu comme l'une des dix grandes réalisations scientifiques et technologiques de l'industrie chimique chinoise en 1992…
Au-delà du traitement du paludisme, l'artémisinine et ses dérivés montrent également un potentiel thérapeutique prometteur dans d'autres maladies. Des études animales ont montré :
taux de déparasitage de 100% dans le traitement de la souris infectée par Clonorchis sinensis
efficacité de déparasitage de 33,8 à 99,3%contre la schistosomiase animale
De plus, lele taux d'efficacité global dans le traitement du lupus érythémateux discoïde atteint 90%, tandis que son efficacité dans le traitement de la fièvre dengue s'est avérée significativement supérieure à certains médicaments occidentaux conventionnels…
Des études immunologiques ont en outre démontré que l'artémisinine peut augmenter significativement les taux de transformation lymphocytaire et renforcer la fonction immunitaire à médiation humorale. Aucun effet toxique sur le cœur, le foie ou les reins n'a été identifié, et aucun effet secondaire évident n'a été observé en pratique clinique…
