Benzbromarone CAS#3562-84-3
Action uricosurique efficace – Le benzbromarone augmente significativement l'excrétion d'acide urique en inhibant sa réabsorption tubulaire.
Application au traitement de la goutte – C'est un médicament uricosurique puissant largement utilisé dans le traitement de la goutte.
Soutien pour les troubles veineux – Il peut aider à prévenir, ralentir ou inverser les modifications dégénératives variqueuses des parois vasculaires.
Profil de sécurité bien documenté – Ses effets secondaires sont connus et réversibles dans la plupart des cas, y compris les réactions gastro-intestinales et rénales, les effets hépatiques disparaissant après l'arrêt du traitement.
Description du produit de Benzbromarone CAS#3562-84-3
Le Benzbromarone est un inhibiteur non compétitif de la xanthine oxydase et un agent uricosurique puissant utilisé dans le traitement de la goutte.
C'est un dérivé du benzofurane structurellement apparenté à l'amiodarone. Il favorise l'excrétion de l'acide urique en inhibant de manière non spécifique sa réabsorption tubulaire dans les reins.
Il est également utilisé chez les patients atteints de troubles veineux pour prévenir, ralentir ou inverser les modifications variqueuses dégénératives des parois vasculaires.
Les effets secondaires signalés comprennent la diarrhée (chez 3 à 4 % des patients), la formation de calculs d'urate et d'oxalate, le gravier urinaire, la colique néphrétique et des réactions allergiques dans un petit nombre de cas. Des lésions hépatiques réversibles ont également été rapportées après l'arrêt du médicament.
Propriétés chimiques du Benzbromarone
| Point de fusion | 151° |
| Point d'ébullition | 514,1±50,0 °C (Prédit) |
| densité | 1,6211 (estimation approximative) |
| indice de réfraction | 1,6010 (estimation) |
| température de stockage. | Atmosphère inerte,2-8°C |
| solubilité | Pratiquement insoluble dans l'eau, librement soluble dans l'acétone et le chlorure de méthylène, peu soluble dans l'éthanol (96 pour cent). |
| pka | 4,66±0,25(Prédit) |
| formulaire | Solide |
| couleur | De la couleur blanche à la couleur jaune clair |
| Merck | 141065 |
| Principale application | médecine légale et toxicologie |
| pharmaceutique (petite molécule) | |
| vétérinaire | |
| InChI | InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
| InChIKey | WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
| SOURIRES | C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
| Référence de la base de données CAS | 3562-84-3(Référence de base de données CAS) |
| Système d'enregistrement des substances de l'EPA | Méthanone, (3,5-dibromo-4-hydroxyphényl)(2-éthyl-3-benzofuranyl)- (3562-84-3) |
| Codes de danger | Xn |
| Déclarations de risques | 22 |
| Déclarations de sécurité | 36 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Allemagne | 3 |
| RTECS | OB1804200 |
| TSCA | Inscrit à la liste TSCA |
| Code SH | 2932.99.7000 |
| Classe de danger | 6.1(b) |
| Groupe d'emballage | III |
| Catégorie de stockage | 6.1C – Matériau combustible à toxicité aiguë, Catégorie 3 |
| Composés toxiques ou composés provoquant des effets chroniques | |
| Classification des dangers | Toxicité aiguë 3 – Administration orale |
| Toxicité | DL50 orale chez le rat : 248 mg/kg |
Application du produit Benzbromarone CAS#3562-84-3
La benzbromarone est un dérivé du benzofurane qui réduit les taux sériques d'urate dans les études animales et humaines. Chez les sujets normaux et hyperuricémiques, elle peut abaisser l'acide urique sérique d'environ un tiers à la moitié. Comparée à d'autres agents abaissant l'urate, 80 mg de benzbromarone micronisée ou 100 mg de formulation non micronisée montrent une efficacité similaire à 1–1,5 g de probénécide ou 400–800 mg de sulfinpyrazone.
L'effet abaissant l'urate de la benzbromarone est principalement attribué à son activité uricosurique. Chez le rat, elle inhibe la réabsorption de l'urate dans les tubules rénaux proximaux à une dose de 10 mg/kg par voie intraveineuse. Dans des études sur le foie de rat isolé, elle montre une inhibition in vitro de la xanthine oxydase, bien qu'aucun effet de ce type ne soit observé in vivo. Chez l'homme, elle n'inhibe que faiblement la xanthine oxydase, et aucune augmentation de l'excrétion urinaire de xanthine ou d'hypoxanthine n'a été détectée.
Après administration orale, environ 50 % du médicament est absorbé. Il subit une déshalogénation importante dans le foie et est principalement excrété par la bile et les fèces. Pour le contrôle de la goutte, la dose thérapeutique habituelle est de 100 à 200 mg par jour. Le benzbromarone est généralement bien toléré et associé à peu d'effets secondaires.
