Kétoconazole CAS#65277-42-1
Activité antifongique à large spectre – Le kétoconazole est un antifongique imidazolé efficace contre un large éventail d'infections fongiques, y compris les mycoses superficielles et profondes.
Inhibition sélective de la biosynthèse de l'ergostérol – Il bloque la synthèse de l'ergostérol en interférant avec le cytochrome P-450 fongique, perturbant les membranes cellulaires et empêchant la croissance fongique.
Prévention de la croissance fongique et de la transformation des spores – Le kétoconazole inhibe la croissance fongique et empêche les spores de former du mycélium, réduisant ainsi le risque de réinfection.
Polyvalence antibactérienne et clinique – Il agit contre Candida, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix et Trichophyton, et est utilisé pour traiter le pied d'athlète, la teigne corporelle, la teigne inguinale, le muguet et la candidose cutanée.
Description du produit du Kétoconazole CAS#65277-42-1
Le kétoconazole est un antifongique à large spectre de la classe des imidazoles, commercialement connu sous les noms de Jindaconin, Mikangling et Kening. Il agit en inhibant sélectivement le cytochrome P-450 fongique, bloquant ainsi la biosynthèse de l'ergostérol dans les membranes cellulaires fongiques. Cette action perturbe l'intégrité membranaire et est efficace contre les infections fongiques superficielles et profondes. Le kétoconazole supprime non seulement la croissance fongique, mais empêche également les spores de se transformer en mycélium, réduisant ainsi le risque de réinfection. À faibles concentrations, il inhibe la croissance bactérienne, tandis qu'à des concentrations plus élevées, il présente une activité bactéricide. Il est efficace contre des pathogènes tels que Candida, les chromophores, Coccidioides, Histoplasma, Sporothrix et Trichophyton, et est utilisé cliniquement pour traiter des affections telles que la teigne des mains, la teigne des pieds, la teigne cutanée, la teigne du corps, la teigne inguinale, le muguet, le pityriasis versicolor et la candidose cutanée.
Paramètres
| Point de fusion | 148-152 °C |
| Point d'ébullition | 753,4±60,0 °C (prédit) |
| densité | 1,4046 (estimation approximative) |
| indice de réfraction | -10,5 ° (C=0,4, CHCl3) |
| Fp | 9 °C |
| température de stockage. | 2-8°C |
| solubilité | méthanol : soluble 50 mg/mL |
| pka | pKa 3,25/6,22 (H2O, t =25, I=0,025) (incertain) |
| formulaire | Solide blanc cassé |
| couleur | blanc à jaune clair |
| activité optique | [α]20/D -1 à 1°, c = 4 dans le méthanol |
| Solubilité dans l'eau | Soluble dans le DMSO, l'éthanol, le chloroforme, l'eau et le méthanol. |
| Merck | 145302 |
| Classe BCS | 2 |
| Stabilité: | Stable pendant 2 ans à compter de la date d'achat telle que fournie. Les solutions dans le DMSO ou l'éthanol peuvent être conservées à -20°C jusqu'à 3 mois. |
| InChIKey | XMAYWYJOQHXEEK-OZXSUGGESA-N |
| LogP | 4.35 |
| Référence de la base de données CAS | 65277-42-1 (Référence de base de données CAS) |
Informations de sécurité
| Codes de danger | T,N,F |
| Déclarations de risques | 25-36/37/38-23/24/25-50/53-48/22-60-39/23/24/25-11 |
| Déclarations de sécurité | 36-45-36/37/39-26-61-60-53-36/37-16-7 |
| RIDADR | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Allemagne | 3 |
| RTECS | TK7912300 |
| Classe de danger | 6.1(b) |
| Groupe d'emballage | III |
| Code SH | 29349990 |
| Données sur les substances dangereuses | 65277-42-1 (Données sur les substances dangereuses) |
| Toxicité | DL50 chez la souris, le rat, le cobaye, le chien (mg/kg) : 44, 86, 28, 49 i.v. ; 702, 227, 202, 780 par voie orale (Heel) |
Application du produit Kétoconazole CAS#65277-42-1
Le kétoconazole est un antifongique de la classe des imidazoles à large spectre d'activité. Il est couramment utilisé pour traiter des affections telles que le pied d'athlète, les pellicules, la candidose, la candidose cutanéo-muqueuse chronique, le muguet buccal, la candidurie, la blastomycose, la coccidioïdomycose, l'histoplasmose, la chromomycose et la paracoccidioïdomycose. En tant qu'inhibiteur du CYP3A4, il est également utilisé dans des études pharmacologiques pour évaluer la biodisponibilité limitée par la p-glycoprotéine/CYP3A dans des modèles animaux, étudier les effets antitumoraux médiés par l'interleukine-1 et examiner les interactions médicamenteuses in vivo.
